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钩藤提取物

2013-05-24    分类:医药中间体标准提取物植物提取物    1人评论

钩藤,原名“钓藤”,始载于《名医别录》,列为下品。性凉、味甘,归肝、心包经,有清热平肝,息风定惊的功效。在我国药用历史悠久,为中医儿科要药和现代治疗高血压方剂中的常用药物。其主要成分为钩藤碱和异钩藤碱等吲哚类生物碱。钩藤的提取主要采用水煮法和乙醇提取法。

钩藤提取物基本信息介绍

钩藤原料图片

钩藤原料图片

名称:钩藤提取物
英文名称:Uncaria extract
拉丁名称:Ramulus Uncariae Cum Uncis
来源:为茜草科植物钩藤、大叶钩藤、毛钩藤、华钩藤或无柄果钩藤的干燥带钩茎枝。
别名:钓藤、吊藤、钓钩藤、钓钩勾、莺爪风、嫩钩钩、双钩藤、鹰爪风、倒钩刺
药用部位:带钩茎枝
原料产地:福建、广东、广西
产品成分: 钩藤碱
采收加工:秋、冬二季采收。去叶,切段,晒干。
功能主治:清热平肝,息风定痉。用于头痛眩晕,感冒夹惊,惊痫抽搐,妊娠子痫,高血压。
禁忌:脾胃虚寒及无阳热实火者慎服。
保存:置于阴凉干燥、避光,避高温处。
保质期: 两年

 

 钩藤提取物生产工艺

称取钩藤粗粉20g,加水及以下各浓度乙醇(20%,40%,60%,80%,95%)200mL,浸泡1h后,加热回流(醇提取时温度为80~85 ℃)提取2次,每次1h,合并提取液,滤过,滤液减压浓缩至适量体积,冷冻干燥,得钩藤提取物粉末。

钩藤提取物药理作用

1. 对心血管系统的作用:钩藤的多种制剂, 包括含有钩藤的复方、单味钩藤的煎剂、乙醇提取物及总生物碱对各种动物的正常血压和高血压均具有降压作用.对在颈部切除二侧减压神经、窦神经后造成的反射性高血压的家兔, 钩藤煎剂的降压效果与萝芙木全碱相似.但钩藤煎煮时间过长则会影响降压效果, 一般以煎20分钟内为宜.钩藤煎剂、钩藤总碱、钩藤碱对肾性高血压大鼠亦有降压作用, 经十二指肠内给异钩藤碱10mg/kg后20分钟, 出现血压及心率降低, 而20mg/kg 剂量组于 10分钟开始出现血压及心率的进一步降低;异钩藤碱10mg/kg和2mg/kg静脉注射亦能分别降低肾性高血压清醒大鼠及麻醉犬的血压.有报告认为, 本品降压作用的主要部位不在中枢.亦有报告指出, 钩藤总碱和钩藤碱降压作用明显, 总碱的降压作用无快速耐受性.因为总碱不影响乙酰胆碱的降压作用, 且其本身的降压作用亦不受阿托品的影响, 故其降压机制与M-胆碱反应系统无关.总碱能阻断双侧颈总动脉及电刺坐骨神经向中端所致加压反射, 也能延长戊巴比妥钠的睡眠时间;椎动脉给药量相当于静脉注射量1/10~1/13时仍能获得同等降压效应.这些都证明了总碱的中枢性降压作用.

二氢柯楠因碱能明显降低清醒和麻醉大鼠的血压, 但对心率影响甚微.复方钩藤散30~300mg/kg 灌胃能降低自发性高血压大鼠的血压, 降低幅度为 23±8.2mmHg(3.06±1.09kPa).研究证明, 钩藤的钩及茎枝(即单钩、双钩及与其相邻之较细茎枝)降压效果较好;老枝(无钩, 直径在 0.5~2cm)降压效果很差.除正品钩藤外, 同属植物中大叶钩藤、披针叶钩藤、毛钩藤、华钩藤也具有相似的降压作用.对钩藤降压机制的研究结果表明: 钩藤的作用部位广泛, 降压机制涉及到神经中枢、神经节、周围神经、心脏和外周血管等不同环节.有报告指出, 钩藤的降压作用不受阿托品的影响, 而在切除颈迷走神经后, 降压作用即显著减弱.对离体蟾蜍心脏无显著抑制;在离体兔耳的灌流上, 亦无直接扩张血管的作用, 故认为其降压作用乃是反射性的(通过迷走神经传入纤维)抑制血管运动中枢而引起, 大剂量则对后者起直接抑制作用.亦有人认为, 钩藤散通过抑制高血压大鼠脑纹状体、视丘及海马区域内的钙离子通道而发挥降压作用.对切除双侧减压神经和窦神经的高血压动物, 钩藤可引起血压降低而不影响垂体后叶素、去甲肾上腺素、乙酰胆碱对血压的影响.钩藤总碱对麻醉犬血流动力学作用研究表明: 早期明显的降压效应主要由总外周阻力降低所致, 继而心输出量的减少在降压效应中起主要作用.实验证明: 二氢柯楠因碱可选择性地阻断α1-肾上腺素能受体;毛钩藤碱能抑制几种兴奋剂所致的血管收缩, 此可能是依赖于电压的钙通道阻滞所致.

钩藤碱 20mg/kg给犬和猫静脉注射, 能降低平均动脉压并能使心脏后负荷降低, 前负荷升高;并能扩张血管, 减少外周阻力, 使心率减慢, 每搏输出量增加.钩藤总碱对乌头碱、氯化钡、氯化钙诱发的大鼠心律失常均有对抗作用.对乌头碱诱发的心律失常和氯化钙诱发的室颤具有明显的预防作用.实验表明: 钩藤总碱对麻醉犬心功能有一定抑制作用, 但对心肌收缩的抑制作用是可逆的.钩藤总碱降低左心室射血的张力时间指数而相对不减小心脏作功, 提示在心脏供氧不足时该药对保护心功能可能具有意义.

2. 镇静、抗惊厥作用:钩藤煎剂0.1g/kg给小鼠腹腔注射, 能产生明显的镇静作用, 但无明显的催眠作用, 剂量加大25倍也不加强戊巴比妥钠的催眠、麻醉作用, 即使加大剂量50~100倍也不能使翻正反射消失, 亦不引起运动障碍, 与现有的催眠药、镇定药似有不同.用大鼠的防御运动性条件反射也证明, 钩藤煎剂1g/kg腹腔注射, 可降低大脑皮层的兴奋性, 表现在使部分大鼠阳性条件反射破坏, 条件反射时间延长.对分化抑制和非条件反射皆无显著影响.临床使用钩藤散治疗更年期、老年期抑郁症, 尤其是抗抑郁药无效和难治性忧郁症有明显的改善效果.

钩藤醇浸剂2g/kg皮下注射, 对豚鼠的实验性癫痫病有防治作用, 能抑制癫痫的发生, 但停药 3 日又会复发, 其作用较为缓慢, 有效剂量与中毒剂量十分接近, 因此治疗期间, 动物皆较软弱, 体重减轻.对中枢运动性分析器兴奋性增高的状态, 确有一定的抑制作用.实验证明: 正品钩藤醇浸剂具有一定的抗戊四氮引起的惊厥作用;钩藤注射液有抗电惊厥作用.但亦有报告指出, 小白鼠腹腔注射钩藤煎剂 40g/kg, 无明显对抗戊四氮、咖啡因、士的宁引起的惊厥作用.

3. 对平滑肌的作用: 实验表明: 钩藤煎剂能够短时间降低离体回肠肠肌的张力, 同时能很快使收缩幅度显著增大;并有对抗组胺作用, 但无对抗烟碱和5-羟色胺作用.钩藤碱能抑制家兔离体肠管, 并能兴奋大鼠离体子宫.

钩藤煎剂2~4g/kg一次腹腔注射, 有一定的解痉作用.但无论离体和在位试验, 都需较大剂量才显效, 而且能增加正常肌收缩幅度.因此无临床价值, 仅可表明它能直接作用于平滑肌纤维.钩藤碱对催产素和高 K+ 去极化后 Ca++ 引起的大鼠离体子宫收缩均有抑制作用, 前一作用可被 Ca++ 所对抗.

4. 其他作用:钩藤碱明显抑制花生四烯酸、胶原及腺苷二磷酸钠盐诱导的大鼠血小板聚集, 钩藤碱不影响血小板利用外源性花生四烯酸合成血栓烷A2, 但抑制胶原诱导的血栓烷 A2 生成;在抗血小板聚集有效剂量时, 对 PGI2 的生成无影响.钩藤碱有显著降低血栓形成诱导剂腺苷二磷酸钠盐及胶原加肾上腺素静脉注射而引起的小鼠死亡率.

钩藤总碱 10mg/kg 腹腔给药和40mg/kg口服能抑制组胺所引起的豚鼠哮喘, 免除豚鼠死于组胺所致的窒息.

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