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水飞蓟宾的全合成及衍生物制备

最后修改:2013-01-10 03:55    分类:功效作用    0人评论

最早进行水飞蓟宾合成的主要目的是对结构的确证。1980年由意大利学者LucioMerlin和德国学者Rudolf Hansel 等合作合成成功
, 但所合成的是水飞蓟宾和异水飞蓟宾的1B1的混合物。之后日本学者TanakaH.等从不同途径合成了单一的(±)水飞蓟宾, 加上德国学者WagneH. 等1983年发表的X-ray结果, 水飞蓟宾的结构得到了确认。由于分子中两个不对称中心及多个异构体的存在, 在化学方面至今仍十分混乱。随着水飞蓟素在临床上的广泛应用, 从天然植物中分离制取将很难满足实际需要, 进行水飞蓟宾的全合成,是一个很有实用价值的课题。另外, 进行结构改造,提高疗效或改善对生物体的亲和性, 尤其是增加其水溶性, 在应用上也很有意义。如德国Madaus公司生产的双琥珀酸单酯Legalon TM SIL用于静脉注射治疗急性肝中毒, Pifferi G. 等制成的苯丙醇部分的磷酸酯衍生物体现了较好的水溶性, 但保肝活性有所降低。捷克共和国科学院微生物研究所的Vladimir Kren等对其甙化进行了研究, 制成了5种苯丙醇部分羟基的苷类化合物, 结果使水溶性增加4~30倍, 保肝活性也有所增加。在这方面我国的药物化学家们作了有益的探索。如李绍顺等从取代查尔酮出发, 经不对称环氧化、手性HPLC柱分离、立体选择性环合得到光学纯的2R,3R( + ) 黄杉素, 再与松柏醇经立体选择性氧化缩合而得具有天然抗肝细胞毒活性的化合物2R, 3R( +) 水飞蓟宾。张正跃等在质子不传递有机溶剂的反应体系中制备了水飞蓟宾-磷酯酰胆碱复合物, 该复合物具有较高脂溶性, 易为机体吸收, 同时因二者为非共价键结合, 在体内不改变二者的化学性质。

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