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延胡索提取物

2012-11-04    分类:比例提取物    1人评论

植物提取物概述

延胡索提取物

延胡索提取物

【品名】延胡索提取物

【英文】Corydalis Yanhusuo Extract(Rhizoma Corydalis Extract)

【异名】延胡、玄胡索、元胡索、元胡

【化学成分】含二十多种生物碱,主要有延胡索甲素(D-corydaline)、乙素(dl-tetrahydropalmatine)、丙素(protopine)、丁素(L-tetrahydrocoptisine)、戊素(dl -tetrahydrocoptisine)、己素(L-tetrahydrocolumbamine)等

【规 格】20:1,15:1

检测方法UV TLC

【性状】浅黄色精细粉末

【目数】100%通过80目

【性味归经】性温,味辛苦,入心、脾、肝、肺 活血化瘀、行气止痛

【功能主治】罂粟科植物,以块茎入药,有活血 散瘀,理气止痛的作用,主治胃痛、痛经、跌打损 伤等,分布于江苏、浙江,主产浙江。

【保质期】两年

【包装说明】双层塑料袋外加纸板桶(25公斤/桶)

植物提取物详细介绍

原料简介

罂粟科紫堇属多年生草本。别名:延胡、玄胡索、元胡索、元胡。中国传统药材。主要产于浙江和江苏。其块茎含紫堇碱、原阿片碱等多种生物碱,经制成粉剂或醋制流浸膏等,主治心腹腰膝诸痛;月经不调;症瘕;崩中;产后血晕;恶露不尽;跌打损伤。有镇痛、镇静、催眠作用。高9~20厘米。块茎球形。花瓣紫红色;蒴果圆柱形,两端渐狭。夏季开花。在同属植物中,还有以下几种在不同地区作延胡索入药:齿瓣延胡索,产东北、华北;全叶延胡索,产东北、华北、华东;东北延胡索,产东北;堇叶延胡索,产东北、河北;灰叶延胡索,产新疆。

化学成分

延胡索的主要化学成分主要为异喹啉型生物碱,按照其在水中的溶解性可分为两种,几乎不溶或难溶于水者属叔胺碱,约占总生物碱的0.65%;较易溶于水者属季胺碱,约占0.3%。到目前为止,从延胡索中分离出并经过结构鉴定的已有40多种,其类型又分别属于原小檗碱类、阿朴菲类、原阿片碱类、异喹啉苄咪唑类、异喹啉苯并菲啶类、双苄基异哇

琳类等,其中以原小檗碱类为多。此外。延胡索中还含有大量淀粉,少量有机酸,如棕搁

酸、油酸、亚油酸、亚油烯酸等;并含有皂醇类,粘液质、树脂、皂苷类和一些无机元素等。利用硅胶、氧化铝吸附柱色谱、凝胶柱色谱和ODS反相吸附柱色谱等分离方法对延胡索

85%的乙醇提取物进行化学成分研究,从中分离得到18个化合物,利用等离子发射光谱法对延胡索及其水煎液的无机元素进行分析,其中含有人体必需的14种元素,其中Fe、zn、Mn的含量较高,提示我们延胡索活血、理气、止痛的作用可能有与这些无机元素有一定的联系。

药理作用

延胡索具有活血化瘀、行气止痛之功效,主要药效物质基础是延胡索总碱,现代实验表明延胡索具有很好的镇痛、镇静、降压和抗心律失常作用。其中原小檗碱类及原阿片碱类,临床研究其具有活血、行气、止痛的作用;原阿片碱及去氢紫堇碱等对幽门结扎及阿司匹林诱发的胃溃疡有明显的保护作用,且对胃液分泌有抑制作用;延胡索总生物碱对缺血性心肌也具有保护作用。

1、镇痛作用

延胡索辛散温通,既能活血又能行气,气行血活,通则不痛,故历来作为止痛要药,被誉为中药中的“吗啡”。其镇痛的主要活性物质为生物碱,其中以延胡索乙素作用最强,延胡索甲索、延胡索丑素次之,但镇痛作用都不及吗啡。目前认为延胡索的镇痛作用机制可能是:①抑制网状结构的激活系统;②阻滞纹状体和伏膈核的D2受体,使纹状体亮氨酸脑啡肽含量增加,通过脑啡肽、内啡肽神经元作用于中脑导水管周围灰质(PAG),再通过PAG.延髓外侧网状旁巨细胞核一脊髓背角神经通路,抑制痛觉从脊髓水平的传入,从而发挥镇痛作用;③1-THP能够改变体内ca2+的流动,从而影响多种囊泡相关和膜相关蛋白间的相互作用,

并影响神经末梢突触囊泡释放神经递质,因此离子通道相关蛋白功能或含量的改变可能与1-THP的镇痛作用相关;④延胡索乙素对大鼠慢性压迫背根节神经元形成的慢性腰背痛

的镇痛作用研究发现其可抑制神经元异位自发放电并且具有剂量依赖性,这一结果提示延胡索乙素抑制自发放电可能是延胡索抑制周围神经系统的疼痛机制之一。

2、镇静催眠作用

延胡索及其有效成分延胡索乙寨,对兔、犬及猴均有镇静催眠作用,延胡索乙素能明显降低小鼠自发与被动活动,并可阻断脑干网状结构的一些下行性功能,抑制条件反射,延长环己巴比妥钠的睡眠时间,可对抗小量苯丙胺的兴奋作用,降低大量苯丙胺的毒性。延胡索丑素的镇静、安定作用较乙素弱,癸素则更弱。有报告指出,延胡索中海罂粟碱能延长可溶性环已烯巴妥或水合氯醛引起的睡眠时间。

3、消化系统的作用

延胡索的一些成分对实验性胃溃疡有保护作用,其有效成分主要为延胡索乙素、去氢延胡索

甲素和原阿片碱,能减少胃液、胃酸分泌量,降低胃蛋白酶的活性,对幽门结扎或阿司匹林等多种原因诱发的胃溃疡,有明显的保护作用。并有实验证明延胡索已素对在体大鼠胃酸和组胺刺激泌酸有抑制作用,并具有抑制离体大鼠胃黏膜和胃壁细胞泌酸功能。其拮抗作用与西米替丁不同,西米替丁为竞争性拮抗;而延胡索已素能使最大泌酸反应下降,为非竞争性抑制。

4、抗肿瘤作用

研究发现延胡索总碱对于多种人胃癌细胞系具有剂量依赖性抑制作用,进一步研究发现不同浓度的延胡索总碱均能诱导MKN-228细胞凋亡,提示诱导凋亡可能是延胡索总碱抗肿瘤作用的主要机制之一。对延胡索生物碱进行分离并测定其对肝癌细胞SMMC-7721的体外细胞毒活性,发现延胡索脂溶非酚性生物碱组分对肝肿瘤细胞杀伤活性力最强,对SMMC-7721的生长抑制活性最高,IC50约为35µg/ml。Gao等利用MTT法测定了不同比例的延胡索

与白术药物配伍及单味药提取物的抗肿瘤活性,当莪术和延胡索的比例在3:2时具有最强的抑制肿瘤细胞的增长作用,能诱发细胞色素c的释放,显著降低P—ERK水平,但此比例不能影响肿瘤细胞的周期。

5、抗炎及抗菌作用

从延胡索甲醇提取物中分离的去氢延胡索碱(DHC)能够抑制5-羟色胺和花生四烯酸导致的小鼠耳肿胀,具有有一定的抗炎活性。对醋制延胡索与净制延胡索的抗炎作用进行研究发现醋制延胡索与净制延胡索均能显著抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀度,抑制小鼠腹腔毛细

血管的通透性,两者并无显著差异。有关学者对延胡索乙素抗炎作用机制进行了探讨,发现延胡索乙素能抑制细胞外信号调节激酶和p38蛋白激酶(MAPK)磷酸化,这表明,延胡索乙素可通过阻断蛋白激酶磷酸化从而抑制炎症介质11-8的分泌。

6、其他作用

延胡索总生物碱能够抗小鼠衰老,增强记忆功能,其作用机制为:延胡索总生物碱能抑制AChE活力,维持胆碱能神经系统功能的正常,增强超氧化物歧化酶和过氧化氢酶的活力,恢复机体抗氧化能力,增强机体清除自由基的能力。延胡索尚有肌肉松弛作用,有报告指出,甲基延胡索乙素是非去极化型神经肌肉阻断药,其肌松部位在外周。和筒箭毒碱相比,效价低而作用较弱;其神经阻断作用能被新斯的明对抗。

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