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大黄酸(Rhein)

2013-07-28    分类:医药中间体有效成分单体植物提取物    0人评论

大黄酸是从传统中药大黄中提取到的一种蒽醌类化合物,具有抗肿瘤、抗炎、泻下和健胃等药理作用。近期有大量研究显示大黄酸对多种肿瘤细胞具有较好的抑制作用。

大黄酸各项参数

大黄酸(Rhein)

大黄酸(Rhein)

植物来源:蓼科植物掌叶大黄的干燥根
别名:大黄酸
英文名:Rhein
分子式:C15H7O6
分子量:283.21
CAS号:478-43-3
检测方式:高效液相色谱法
规格:10~98%
性状:浅棕色至浅黄色结晶性粉末;气微,味苦。

大黄酸的药理作用

(一)抗肿瘤活性

大黄酸(Rhein)对小鼠黑色素瘤、肝癌、艾氏腹水癌、乳腺癌、P388白血病细胞都有一定的抑制作用。腹腔注射大黄酸50μg/kg、21天,对小鼠黑色素瘤抑制率为76%。对艾氏腹水癌呼听课抑制作用的IC50值为40μg/kg。对体肝癌和小鼠腹水肝癌抑制作用的机制之一是影响其线立体和微丝结构。

(二)抗菌活性

大黄酸(Rhein)在1.5~25mg/ml深度,对葡萄球菌、副伤寒杆菌、链球菌、枯草杆菌、白喉杆菌、痢疾杆菌等均有抑制作用。其作用机理之一是抑制线粒体呼吸链电子传递。另外大黄酸对金黄色葡萄球菌的蛋白质和核酸合成有较强的抑制作用,对无细胞系统DNA的生物合成也有抑制作用。

(三)抗炎作用

大黄酸的1,8—二乙酰化物目前已经用于治疗骨关节炎。1,8—二乙酰大黄酸(1,8—Diacelyrhein)的乙酰基在肠内可以完全被水解掉,有效物质形式应为大黄酸。

(四)免疫抑制作用

大黄酸(Rhein)能抑制生物体抗体的产生,抑制碳粒廓清能力,减轻免疫器官的重量,降低白细胞数。

(五)利尿作用

大黄酸(Rhein)能使尿中钠、钾离子浓度升高,促进输尿管的蠕动,从而增加尿量。

(六)泻下作用

其实大黄酸(Rhein)本身无泻下作用,其肠内菌转化产物大黄酸蒽酮有泻下活性,能够降低结肠对钠和氯离子的吸收,增加钾离子分泌。前列腺素在大黄酸蒽酮泻下活性上起到了重要作用。

(七)治疗糖尿病肾病

研究表明,大黄酸具有改善糖代谢异常,逆转胰岛素抵抗,有效防止糖尿病肾病的独到疗效及新的药效特点,是目前已知治疗糖尿病肾病药物所不具备的,并且安全性较好。

大黄酸毒性研究

实验表明,在最大给药剂量和最大给药浓度条件下,大鼠灌胃给药剂量为4 000mg/kg,约为临床患者每天用量的1 200倍,动物没有死亡,但有一定的中毒表现,临床上孕妇禁用大黄酸。

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