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葛根素(Puerarin)

2013-07-27    分类:医药中间体有效成分单体植物提取物    0人评论

葛根素对冠状动脉和脑血管有扩张作用,降低心肌耗氧,抑制血小板聚集,降低血液黏度,改善微循环。可通过血脑屏障,主要分布于心脏、肝、肾、血浆。本品在体内分布广,消除快,不易蓄积。临床适用于闭塞性脑血管病、冠心病、眼底病、内耳病及高血压、高血脂、糖尿病。

葛根素各项参数

葛根素(Puerarin)

葛根素(Puerarin)

植物来源:豆科植物野葛的干燥根
别名:葛根黄素,葛根黄酮
英文名:Puerarin
分子式:C21H20O9
分子量:416.38
CAS号:3681-99-0
检测方式:高效液相色谱法
规格:10~99%
性状:棕色至白色结晶性粉末;气微,无苦味。

葛根素的药理作用

1.改善微循环的作用

小鼠预先局部滴注0.5%的葛根素能拮抗肾上腺素(ADR)所致的动脉收缩、流速减慢和流量减少;而局部先滴注ADR造成微循环障碍后,再局部滴注1%葛根素,获得与上述类似的结果。

2.对血液流变学的影响

葛根素能降低“JG”值、全血比粘度、红细胞电泳时间及纤维蛋白无差异、血环积压差异。

3.增加脑血流量的作用

应用脉冲式超声多普勒及经颅超声多普勒对麻醉犬颅内、外血管,血流动力学进行了同步测定,观察到小剂量葛根素不降低血流灌注压,但可减慢大脑中动脉及大脑前动脉流速,增加脑血流量,脑血流增加由颅内压动脉扩张引起。

4.增加冠脉血流量保护心肌缺血的作用

葛根素有明显的扩张冠状血管的作用,可使正常和痉挛状态的冠状血管扩张。

5.抑制血小板聚集

葛根素能抑制二磷酸腺苷(ADP)诱导的人和动物的血小板聚集,其抑制ADP诱导的大鼠血小板聚集的50%的浓度ID50为0.43mg/ml;而对5-HT和ADP联合诱导的家兔和绵羊血小板的聚集也同样具有抑制作用;葛根素还明显抑制由凝血酶诱导的血小板中5-HT的释放。

6.抗心律失常作用

葛根素有明显预防乌头碱和氯化钡诱发的心律失常作用,醇浸膏和黄豆甙元的作用比葛根素强。葛根素还能明显缩短氯仿一肾上腺素诱发的家兔的心律失常时间,并明显提高哇巴因引起的室性早搏和室性心动过速的阈值。

7.降压作用

葛根素能减弱去甲肾上腺素的乙酰甲碱对高血压犬的升压或降压反应。

注意事项

①严重肝、肾损害、心衰及其他严重器质性疾病患者禁用。

②有出血倾向者慎用。

③血容量不足者应慎用。

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