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天然植物中的抗癌成分

2013-06-06    分类:功效作用    0人评论

癌症是可发生在身体任何部位的100多种疾病的通称,是目前严重影响人体健康的恶性疾病之一。2005年全世界死亡总数中,癌症占所有死亡的13%,仅次于心血管疾病的死亡率。

红豆杉图片

紫杉醇来源植物:红豆杉图片

引发癌症的因、素有许多,外因有物理致癌物质,化学致癌物质、生物致癌物质(如病毒、细菌、真菌毒素等),内因与机体免疫机能下降,家族遗传史等有关。鉴于癌症的高发病率和高死亡率,其预防和医治一直是国内外研究人员关注的焦点,经过几十年的发展,用于防癌抗癌的药物很多。这些药物从来源上可分为化学合成、生物合成、天然产物萃取等。化学合成的抗癌药许多对人体正常细胞产生毒副作用,因此从天然动植物中寻找低毒、高效的抗癌活性成分仍是近年来研究的热点之一。

医学实验和临床应用表明:喜树的根、茎、皮和种子中的喜树碱(C20H1604N2)、苦参中提取的苦参碱(C15H24ON2)和氧化苦参碱、西藏鬼臼中的成分鬼臼毒、水杨梅根内含有的生物碱和水杨梅素等,对胃癌治疗有良效;牡丹中的牡丹酚、川楝中的川楝素、诃子内含的诃子酸和诃子素、槐的果实中含有槐实苷、黄柏含有小檗碱、这些有效活性成分对宫颈癌都有90%以上的抑制率;鸦胆子果实中提取的鸦胆子油、薏苡种子中提取出的脂肪油、山油柑含有的降真香碱、绞股蓝中的绞股蓝皂苷,它们对宫颈癌都有显著疗效。大蒜内含二烯丙基一硫化物(DAS)、二烯丙基二硫化物(DADS)、二烯丙基三硫化物(DATS)等对癌症可起到预防作用,同时对肿瘤细胞增殖也有抑制作用;番荔枝含有泡番荔枝辛,在体内和体外展现出强抗肿瘤活性;羊栖菜提取物中的羊栖多糖,对人胃癌细胞和人直肠癌细胞有较好的疗效;沙姜中的对甲氧基肉桂酸乙酯以及存在于葡萄、决明子、藜芦、虎杖等中的芪三酚、陈皮中的多甲氧基酮均是天然抗癌活性成分。这些天然植物中的有效成分虽然名称繁杂,但按组成分类可归纳为几大类:生物碱、黄酮类、挥发油、多糖类、有机酸类、苷类等心。

一、生物碱

生物碱是生物体内一类含氮有机化合物的总称。这类化合物大多有显著的生理活性。据报道:一些从植物提取的生物碱,如喜树碱、粉防己中提取的粉防己碱、三颗针等,对患肿瘤大鼠进行药物实验结果表明均有明显抑制作用。从夹竹桃科植物长春花中提取的长春碱具有明显的抗肿瘤活性。长春碱属二聚吲哚类生物碱,其硫酸盐是主要的抗肿瘤药物,已广泛用于临床30余年。

二、黄酮类

槲皮素是一种天然的黄酮类化合物,三七、银杏、款冬花、高良姜、乌饭树树叶、金银花、侧柏叶、桑寄生、槐米槐花等许多植物的根茎叶花中均含有此成分。槲皮素在高温下可抑制白血病细胞生长。蜂胶的萃取物中含有多种抗癌成分,主要为黄酮类的槲皮素、山萘素、高良姜素、芹菜素、木樨草素、蜜橘黄素等,萜烯类化合物中的多种倍萜类、二萜类和三萜类化合物;多糖物质中的苷类物质;酯类化合物中的咖啡酸苯乙酯、异戊二烯酯等汹],动物活体实验表明:蜂胶的超临界CO:萃取物对体外培养的肿瘤细胞有较强的生长抑制作用。

三、挥发油

许多植物的挥发油中含有抗癌成分,如莪术挥发油中的榄香烯,可抑制多种癌细胞(宫颈癌、外阴癌、皮肤癌、唇癌,肝癌、卵巢癌等)生长,还可能改变或增强瘤细胞的免疫原性,从而诱发或促进机体对肿瘤细胞的排斥反应。红豆杉中抗肿瘤有效成分为二萜化合物中的紫杉烷类,其提取方法或使用的萃取剂不同,可以导致抗癌药效不同。孙晖等分别考察不同萃取剂(超临界CO2、二氯甲烷、超临界CO2+乙醇)萃取东北红豆杉,将萃取物进行小鼠的动物实验,结果表明萃取物的抑瘤率差异很大(分别为9.9%,21.1%和32.7%),即萃取物中抗肿瘤有效成分含量有差异,有夹带剂的超临界CO:萃取物中抗癌有效成分较多。

四、多糖类

多糖类化合物是由醛基和酮基通过苷键连接的高分子聚合物。广泛存在于动物细胞膜和植物、微生物的细胞壁中。20世纪50年代开始发现真菌多糖具有抗癌作用,此后对多糖类化合物的抗肿瘤和免疫增强作用的研究变热,一部分多糖类化合物已用于临床,并取得良好的效果,而且无骨髓抑制等不良反应。冬虫夏草及人工发酵生产虫草菌丝的水提物、从茯苓菌菌丝体分得的多糖部分等均对肿瘤细胞的生长具有抑制作用。从三七、防风、甘草、刺五加中提取的多糖类化合物能激活网状内皮系统,发挥抗肿瘤作用;灵芝多糖通过活化巨噬细胞和蛋白激酶C(PKC)而发挥免疫增强作用。

五、有机酸类

甘草次酸、甘草次酸单铵盐、甘草次酸钠以及甘草次酸衍生的混合物,对小鼠艾氏腹水癌及肉瘤均有抑制作用。

六、苷类

人参皂苷、绞股蓝皂苷、黄芪皂苷能促进细胞生长代谢,诱导体内抗癌因子干扰素的生成,调节机体的免疫功能,增强对骨髓造血机能的刺激和保护,还可促进T淋巴细胞转化,增强NK细胞活性,从而产生抗癌和抑癌效应。

七、其他类

红豆杉树皮中提取的紫彬醇(属二萜类化合物)是公认的广谱、活性最强的抗癌药物,栝蒌中分离的天花粉蛋白,与胃癌单抗的交联物可致胃癌实体瘤细胞凋亡,茜草根提取的环己肽类化合物,对白血病、腹水癌、黑色素瘤和实体瘤、结肠癌、肺癌和艾氏腹水癌均有活性,萝蘼的乙醇提取物对实验小鼠的肝癌H22、肉S180的生长有明显抑制生长作用。茶叶中的提取物如咖啡因和茶多酚等具有抗癌作用。

喜树碱、10一羟基喜树碱、10一羟基脱氧喜树碱和甲氧基喜树碱等是我国南方的特有树种珙桐科喜树中所含的生物碱,已从喜树果中分离得到20余种化合物,这些化合物均有不同的生物活性,其中喜树碱和10一羟基喜树碱等具有显著的抗癌活性,其作用机理为通过抑制拓扑异构酶I来表现抗癌活性,阻断这种酶的产生即可阻止癌细胞的生长,表明喜树碱的作用靶是拓扑异构酶I而不是拓扑异构酶Ⅱ,这正是喜树碱独特的抗癌机理。喜树碱为淡黄色针状晶体,熔点高达264—267℃。喜树碱类生物碱不溶于水,除氯仿、甲醇、二甲基亚砜等少数溶剂外,难溶于一般溶剂。

喜树碱毒性较大,但以喜树碱为原料,合成出一系列的衍生物,从中筛选出高效低毒的新化合物已成为获得新型抗癌药物的有效途径之一。同时喜树碱对牛皮癣也具有良好的治疗效果。目前,喜树碱的提取方法主要有吸附法、碱液渗漉法和超临界CO2萃取。

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