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木兰花碱

2013-05-25    分类:医药中间体    0人评论

为从木兰科植物洋玉兰Magnolia grandin flora L.树皮,毛茛科植物粗果唐松草Thalictrum dasycarpum Fisch.et Hall.根,防己科植物木防己Cocculus trilobus DC.,小檗科植物日本十大功劳Mahonia japontca(Thumb.)DC,芸香科植物黄柏Phellodendron amurense Rupr马兜铃科植物马兜铃Aristolochiad debilis Sieb.etZucc.根和种子中提得的一种生物碱。

木兰花碱结构式

木兰花碱结构式

木兰花碱药理作用

(1)木兰花碱降压作用:麻醉猫静脉注射2mg/kg,立即出现降压作用,血压下降达50—60%持续90—120分钟。口服20—40mg/k卧降压缓慢,但持续时间较长。大鼠腹腔注射20一40mg/kg,平均降压30%,持续90分钟,口服100mg/kg,平均降压24%,持续120分钟,口眼200mg/kg,平均降压34.6%,持续降压135分钟。对肾型高血压狗,6mg/kg静脉注射也有明显降压作用,对舒张压作用尤为明显。

(2)木兰花碱对心电图的影响:兔静脉注射4—8mg/kg木兰花碱后可使R-R间隔缩短,T—P间隔缩短,T波与R波变小。

(3)木兰花碱箭毒样作用:在离体大鼠膈肌膈神经标本上,木兰花碱有箭毒样作用,其效价约为箭毒的l/100一l/200。

(4)木兰花碱对血管的影响:兔耳灌流法证明,静脉注射4mg/kg木兰花碱,可见流出滴数增加。如以1:100,000浓度的药液直接灌流,则流出滴数显著减少。

(5)木兰花碱对周围神经的影响:麻醉猫静脉注射木兰花碱2mg/kg。可使猫的瞬膜收缩反应显著减弱,剂量增加至4mg/kg时,瞬膜收缩反应减弱尤甚(约50%),并见呼吸抑制现象,经过1.5小时左右,瞬膜收缩反应才恢复正常。给予木兰花碱2rug/kg,也可以减弱以至取消刺激坐骨神经及颈动脉的加压反射。木兰花碱具烟碱样作用,特别是对神经节有显著的阻断作用。

木兰花碱的毒性

小鼠静脉注射木兰花碱的LD50为20mg/kg,一般在给药5分钟内即出现毒性。用木兰花碱10%浓度溶液,涂于兔背部皮肤,无刺激现象。

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