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左旋多巴(Larodopa)

最后修改:2015-06-6 04:59    分类:医药中间体    0人评论

左旋多巴为白色或类白色结晶性粉末,无臭,无味。微溶于水,不溶于乙醇、氯仿或乙醚,在稀盐酸中易溶。水溶液呈中性或微酸性。在
空气与光线中易氧化变质变色。

藜豆

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左旋多巴的作用与用途

为体内合成去甲肾上腺素及多巴胺等的前体之一,能透过血脑屏障进入脑中,经多巴脱羧酶脱羧转化成多巴胺,增加脑纹状体中多巴胺含量而发挥作用。因此本品奏效较慢。临床用于:

1.  抗震颤麻痹,对肌僵直和运动减少疗效较好,对震颤、流涎、姿势不稳及吞咽困难亦有改善,与抗胆碱药合用可增加疗效。

2.用于治疗肝昏迷(左旋多巴进入脑中转化为多巴胺后,能改善中枢神经冲动的传导,恢复中枢正常功能,使患者神志清醒),效果良
好。

左旋多巴的药理和毒理

震颤性麻痹与锥体外系缺乏多巴胺有关。震颤性麻痹病人的多巴胺神经元变性(黑质、纹状体变性),抑制功能减弱,结果胆碱能神经元占优势,因而发生震颤性麻痹症状,动作减少,肌张力增高,震颤。本品本身无药理活性,必须通过血一脑脊液屏障进入中枢,经脱羧酶的作用,变成多巴胺后才发挥治疗作用。

外周循环中的左旋多巴约95%在肝经多巴胺脱羧酶而成多巴胺,多巴胺很难进入脑组织,保留在外周发挥药理作用,是治疗震颤性麻痹时,产生不良反应的主要原因。左旋多巴仅有1%左右能进入脑组织,在中枢经脱羧变成多巴胺而产生治疗作用。

左旋多巴的毒性反应主要是外周多巴胺过多引起,胃肠道、心血管等严重反应称为外周不良反应。

左旋多巴中毒症状

1.外周不良反应

(1) 胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲减退、便秘或腹泻,腹部不适或疼痛,少数人可见胃肠出血、溃疡穿孔。

(2) 心血管系统反应:可发生直立性低血压、晕厥。可兴奋心脏口受体引起心律失常。

(3) 血液系统:长期应用病人可出现白细胞、血小板、血红蛋白减少,网织红细胞增多等。

(4) 皮肤:有出汗、水肿、脱毛、皮疹等。

2.中枢不良反应

(1)精神症状;常见激动不安、失眠或做噩梦,少数病人有妄想和谵妄,亦可出现抑郁症。

(2)不自主运动:可出现吐舌、咀嚼、面部不自主运动,坐立不安及肌张力降低等。

(3)“开’’-“关”现象:服用本品超过8个月以上者,可突然出现躁动不安,几分钟后又突然变成全身不能运动或僵直不动,可维持
数分钟至1h,两种症状常反复交替出现。

左旋多巴误食治疗要点

1.误服大剂量本品时应立即催吐、洗胃。

2.静脉滴注10%葡萄糖注射液促进排泄。

3.对症治疗。

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