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靛玉红(Indirubin)

2013-07-31    分类:医药中间体有效成分单体植物提取物    0人评论

靛玉红(Indirubin)是从中药青黛中分离提取的抗白血病有效成分,具有降低幼稚细胞作用。用于慢性粒细胞白血病,对急性粒细胞白血病也有一定疗效。

靛玉红各项参数

大青叶

大青叶

别名:炮弹树碱-B、玉红
英文名:Indirubin
植物来源:十字花科植物菘蓝(大青叶)的干燥叶
分子式:C16H10N2O2
分子量:262.26
CAS号:479-41-4
检测方式:滴定法
性状:暗红色针状结晶性粉末;气微,无苦味。

靛玉红药动学

小鼠体内的代谢动力学显示灌胃吸收慢、吸收差而分布广,消除慢。达到理论血药峰浓度时间需15.1h;清除率为1.38ml/h,肝胆代谢,生物利用度为46.48%,并随粪便排出体外,给药后96h从粪排泄量占给药量的76.03%。

靛玉红适应症

①主要用于治疗慢粒的慢性期。

②本品对缩小伴有巨脾的骨髓纤维化患者的脾脏亦有一定疗效。

③本品亦可用于骨髓异常增生综合征和嗜酸性粒细胞增多症的治疗。

不良反应及注意事项

①消化系统。常见轻重程度不一的腹痛、脐周阵痛,另有轻度恶心、呕吐、大便次数增多和里急后重等胃肠道反应,少数会出现便血。大多数胃肠道反应于停药后即消失。

②血液。个别患者可发生白细胞减低,骨髓轻度抑制。

③其他不良反应。个别患者长期用药后2~3年发生胸闷、气促、心脏扩大、肺动脉增宽、心电图显示电轴右偏、肺型P波、肺动脉高压等心赢管异常现象,停药后即消失。还可出现头痛、面部及下肢水肿、失眠、关节痛、骨痛、咳嗽、肝功能损害、肠套叠等。

④禁忌证。孕妇及哺乳期妇女禁用。

⑤慎用。肝、肾、心功能不全者及胃肠道有活动性溃疡或炎症病变者慎用。

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