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和厚朴酚(honokiol)

2013-07-23    分类:医药中间体有效成分单体植物提取物    0人评论

和厚朴酚(honokiol)具有明显持久的中枢性肌肉松弛,中枢神经抑制作用,另外具有抗菌抗炎、抗肿瘤的作用;常用于治疗急性肠炎、细菌性或阿米巴痢疾以及慢性胃炎等等。

和厚朴酚(honokiol)基本参数介绍

厚朴提取物样品图片

厚朴提取物样品图片

【中文名称】 和厚朴酚
【英文名称】 honokiol
【异名】 和朴酚
【产品别品】 3′,5-二-2-丙烯基-1,1′-联苯-2,4′-二酚
【化学名称】 5,3′-Diallyl-2,4′-dihydroxybiphenyl
【C A S号】 35354-74-6
【分 子 式】 C18H18O2
【分 子 量】 266.33
【含量规格】 和厚朴酚含量90%、95%、98%
检测方法】 HPLC
【植物来源】 木兰科植物厚朴或凹叶厚朴的干燥干皮、根皮及枝皮。
【理化性质】 无色针状结晶。熔点87.5℃。溶于常用的有机溶剂及苛性碱。
【药理作用】 具有特殊的、持久的肌肉松弛作用及强的抗菌作用,可抑制血小板聚集。临床上主要用作抗菌、抗真菌药。
【保存条件】 本品应密封避光,在干燥、阴凉、通风良好的环境保存。
【保 质 期】 两年

和厚朴酚的药理作用

1、抗血小板聚集作用

和厚朴酚抑制胶原和花生四烯酸诱导的兔富血小板血浆的聚集和ATP释放,洗过的血小板聚集比富血小板血浆的聚集更明显被抑制。全血的聚集较少被这个抑制剂影响。和厚朴酚在各种情况下抑制血栓烷九形成,由花生四烯酸或胶原引起的细胞内Ca升高也被其抑制。和厚朴酚的抗血小板作用是由于对血栓烷丸和细胞内Ca流动的抑制。

2、抗菌作用

厚朴提取物对致龋菌变形链球菌有强抗菌作用,其抗菌活性成分确定为和厚朴酚。和厚朴酚对变形链球菌的最低抑菌浓度(MIC)为6.3m日ml,其抗菌作用(对变形链球菌)比黄连素更强。

3.对钙调素及其依赖性环核苷酸磷酸二酯酶活性的影响

和厚朴酚拮抗钙调素(CaM)对环核苷酸磷酸二酯酶的刺激作用,IC50为27mmol/L。在无Ca2+及CaM体系中,对环核苷酸磷酸二酯酶具有刺激作用:和厚朴酚在160mmol/L时,均达最大刺激活性,为基础活性的2.5倍.

采用钙调素依赖性环核苷酸二酯酶及丹磺酰标记CaM,研究和厚朴酚对CaM的作用,发现和厚朴酚能抑制CaM刺激环核苷酸磷酸二酯酶的活性,随着CaM浓度的增加,也相应增加。在Ca2+存在下,和厚朴酚能降低丹磺酰标记的CaM的荧光强度,使其荧光发射光谱峰位红移。实验结果提示,和厚朴酚在钙离子存在下,能与CaM结合,从而拮抗其对靶酶一磷酸二酯酶的激活。另外,对CaM依赖性磷酸二酯酶基础活性具有刺激作用

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