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多酚类植物提取物-葡萄籽原花青素

2014-08-21    分类:植物提取物    1人评论

 

1、来源:以葡萄籽为原料提取得到的原花青素提取物(Grape seed proanthocyanidins extract,GSPE)。

2、主要化学成分:葡萄籽中原花青素是由多羟基黄烷-3-醇单元构成的低聚体和多聚体,由不同数量的儿茶素或表儿茶素结合而成。最简单的原花青素是儿茶素或表儿茶素或儿茶素和表儿茶素形成的二聚体,此外还有三聚体、四聚体等直至十聚体。按聚体度的大小通常将二至四聚体称为低聚体(pracyanidolic oligomers,简称OPC),将五聚体以上的称为高聚体(procyanidolic polymers,简称PPC)。现在已经鉴定出3种单体、14种二聚体、11种三聚体等。

3、葡萄籽提取物原花青素的功效
(1) 抗氧化功能:20世纪80年代,法国科学院研究生院马斯魁勒博士曾做了葡萄籽OPC的自由基清除活性试验,结果发现葡萄籽OPC的抗自由基氧化能力是维生素C的20倍、维生素E的50倍,是迄今为止所发现的最强效的自由基清除剂之一,尤其是其体内活性,更是其他抗氧化剂无法比拟的。

(2) 心血管的保护作用:由于自由基和氧化应激是导致众多心血管疾病的重要原因,而摄入GSP能够为机体提供强大的抗氧化支持,所以GSPE具辛广泛的心血管保护作用。研究表明:GSPE能够明能提高心脏缺血再灌注后左心室的功能,减少心肌梗死面积,减少室颤发生率,降低冠脉流出液中活性毒(ROS)及丙二醛(MDA)的含量。GSPE还能够通过耀强内皮一氧化氮合酶(NOS)活性,提高NO的水平,走到内皮依赖性的血管舒张作用(EDR)。这些研究结身都表明,GSPE具有多种不同的心血管保护机制,同时也表明,GSPE将是一种很有潜力的增进心血管健康的植物性药物。

(3) 抗肿瘤作用:葡萄籽提取物原花青素的抗癌功效国外已有许多研究报道,GSPE有诱导乳腺期MCF-T细胞脱落凋亡作用,GSPE能显著抑制促癌物巴豆油对鸟氨酸脱羧酶活性的诱导,预防癌前病变。

(4) 抗糖尿病作用:GSP可使四氧嘧啶诱导的高血糖显著的降低,且GSP的降血糖作用伴随着血清胰岛素水平的显著提高。

(5) 抗衰老作用:衰老是一个非常复杂的多因素过程,以细胞功能生理生化方面的损害为特征,与自由基生成增加紧密相关。研究表明GSP是一种有效的抗衰老药物,可以防止与氧化应激有关的细胞膜表面电荷减少,从而保持年老的红细胞膜的完整性的功能。

(6) 抗突变作用:葡萄籽提取物原花青素能有效降低线粒体突变发生率。在0、0.25、0.5 mg/ml时,细胞核突变发生率分别为1.95×10(-8)、0.25×10(-8)、11×10(-8);对照组与试验组之比分别为1、0.12、0.08,实验组细胞核突变率减少88%~92%。

(7) 抗辐射作用:研究结果表明,照射加口服高剂量葡萄籽提取物组的肿瘤抑制率高于单纯照射组和单纯口服组,单纯照射组的白细胞计数低于其他各组同未照射组比较,受辐照各组的MDA水平升高,与机体产生内源性自由基引发脂质过氧化反应加强,氧化产物在体内蓄积有关。应用葡萄籽提取物可使MDA水平降低,且应用剂量越大,降低幅度越大。

(8) 对皮肤的美容保健作用:葡萄籽中原花青素在欧美等国家享有“皮肤维生素”、“口服化妆品”的美誉。OPC具有抗皱作用,因为它能维护胶原的合成抑制弹性蛋白酶,协助机体保护胶原蛋白,改善皮肤弹性,改善皮肤的健康循环,从而减少或避免皱纹的产生。OPC也可抑制酪氨酸酶的活性;将黑色素的邻苯二醌结构还原成酚性结构,使色素褪色;可抑制因蛋白质氨基和核酸氨基发生的美拉德反应,从而抑制脂褐素、老年斑的形成;可与维生素C和维生素E之间起协同效应,因而具有防晒美自功能。此外葡萄籽OPC还具有收敛、保湿功效。

(9) 其他作用:此外随着对葡萄籽OPC研究的不断深入,发现其还具有降低毛细管通透性、抑制酶活性、抗病毒抗真菌活性、抗过敏、改善视觉疲劳、促进骨生成等多种功效。总之葡萄籽中原花青素提取物的保健功效应用广泛,其作用基础就是其能清除自由基的抗氧化能力,此外它还具有较好的生物利用度,易于与胶原蛋白结合,稳定细胞膜活性,这些功效协同作用,使葡萄籽中OPC具有很好的发展前景。

4、市售产品规格 市场上目前销售的葡萄籽原花青素提取物,针对其原花青素含量的不同,需求量最大的主要为原花青素95%的产品和原花青素50%的产品。随着对葡萄籽原花青素提取物药理作用研究的深入,发现低聚体原花青素为其主要功效成分,易于人体吸收。因此市场上又出现了在标定原花青素95%含量的基础上,进一步利用HPLC标定低聚体含量为60%和85%两种更高规格的产品。在利用HPLC测定低聚体原花青素含量的同时,有些公司如天津尖峰天然产物研究开发有限公司也会更加具体的标明某些单体如儿茶素、表儿茶素的含量和一些二聚体如原花青素岛的含量。

5、葡萄籽原花青素的应用

(1) 在化妆品中的应用 :原花青素的抗皱、美白、保湿和抗辐射等功效为其在化妆品领域开辟了广阔前景。法国已开发出用花青素低聚体制成的脂质体微囊晚霜、发乳和漱口水。为了使活性成分便于通过皮肤角质层,意大利的Indena公司用5年时间研制成功了以磷脂(天然磷脂或合成磷脂)为载体的功能性化妆品,商品名为phytosome,此产品含原花青素二聚体,用于皮肤消炎和改善微循环,该化妆品有较好的防护紫外线伤害作用。同时日本Yamaskosh公司在上个世纪末也研制了含1%原花青素低聚体的可以使皮肤亮洁的油性化妆品。

(2) 在健康食品中的应用:葡萄籽原花青素是很好的抗氧化剂,具有抗衰老、预防心血管疾病、抗肿瘤等多种保健功效,受到越来越多的关注。如安利公司、雅芳公司等都先后推出了以葡萄籽原花青素为原料的健康食品。目前在市场上的健康食品销售柜台随意就可以找到以葡萄籽原花青素为原料的健康食品在销售。

(3) 在医药领域中的应用:自20世纪60年代开始,欧洲的医师就知道GSPE用于治疗枯草热和过敏症,并获得满意的效果。80年代初,法国用GSPE治疗毛细血管脆化、慢性外周性静脉功能不全和视网膜微血管病等微循环疾病。近年来的研究表明,GSPE是清除自由基最强的抗氧化剂,它可以防治80多种因自由基而引起的疾病,包括心脏病、癌症和关节炎。目前,GSPE在法国、意大利等欧洲国家已经作为一般的药品销售;在美国、日本则作为营养补充剂在销售。我国目前已有许多商业品牌GSPE保健食品上市,目前随着分离检测技术的提高,原花青素中低聚体的成分组成也清晰可控,以葡萄籽原花青素低聚体为原料的天然药物将具有巨大的市场潜力和和发展前景。

6、市售代表产品及其用法、用量葡萄籽原花青素提取物的终端保健产品主要以胶囊制剂存在。目前市售的葡萄籽原花青素提取物保健品多数均为进口产品。

(1) 国产品牌的葡萄籽提取物胶囊产品:“一杯红酒”胶囊:一杯红酒TM葡萄多酚胶囊是天津市尖峰天然产物研究开发有限公司推出的系列“健康食品”的重点产品。内含高剂量出口级葡萄籽提取物、葡萄多糖、白藜芦醇等人体不能自身合成的营养成分,能够显著降低自由基对人体的各种侵害,健康机体,健康皮肤。该产品的净含量:400 mg/粒×60粒,原花青素OPC含量:100 mg/粒,白藜芦醇含量:50~100mg,服用方法:每次1~2粒,每天1~2次,不适宜人群:孕妇、儿童。

(2) 进口葡萄籽提取物胶囊产品:如美国的“TT-HEALTH”是全球知名的健康产品品牌,其生产的“TT-HEALTH”牌葡萄籽提取物胶囊的规格为60粒×500 mg/瓶。每日服用1~2粒,主要用于延缓过早衰老,减轻黑色素沉着,增强皮肤美白,防止皮肤松弛及皱纹产生。同时可预防身体功能退化,具有预防血栓、抗过敏、改善视力的功能。美国天然元牌葡萄籽提取物复合胶囊:每粒含葡萄籽提取物25 mg(100%来自葡萄籽),具有抗氧化,抗过敏,延缓皮肤衰老;抑制血小板聚集,预防心脑血管疾病;促进创伤愈合,防治血管损伤的功效。适用于工作紧张、生活不规律者;用脑较多,需保持充沛精力者以及中老年人群。

澳力健OPC葡萄籽软胶囊:含葡萄籽提取物OPC和白藜芦醇。它具有较强的细胞抗氧化作用。其效力是维生素E的50倍,维生素C的20倍。本品主要功效:有效清除体内自由基,抗大脑疲劳,大脑病变,动脉硬化;增强心脑功能,抗过敏,抗炎症,明显保护和改善视力,调节妇女更年期。重量:120 g/瓶,净含量:500mgX60粒/瓶;服用方法:口服,每次1粒,每日1~2次,饭后服用。

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