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甘草酸(Glycyrrhizic Acid)

2013-07-09    分类:医药中间体    0人评论

甘草酸具有抗炎、抗氧化、抑菌、治疗创伤、有效清除超氧离子和羟基自由基、显著抑制脂质体过氧化物的作用。在化妆品中有广泛的配伍性,常与其它活性剂共用,可加速皮肤对它们的吸收而增效,可用于防晒、增白、抗皱、粉刺、去角质、祛斑、晒后修复、调理、止痒和生发护发等。在化妆品行业,可配制成护肤霜,祛斑霜高级珍珠膏等,既有美容护肤,又能消炎、抗变态反应,治疗皮肤病等作用;在医药行业,可用于眼药水、口腔炎的药膏。

甘草酸(Glycyrrhizic Acid)各项参数如下:

甘草

甘草

植物来源:豆科植物甘草属甘草的干燥根。
别名:甘草皂甙,甘草甜素,Glycyrrhizin,Glycyrrhetinicacidglycyside,Glycyrrhizinicadd。
英文名:Glycyrrhizic Acid
分子式:C42H62O16
化学名:a-D-Glucopyranosiduronicacid,(3p,20p)-20-corboxy-11-oxo-30-norolean-12—en-3-y12-0-pD-glucopyranuronosyl-
分子量:822.95
CAS号:1405-86-3
检测方式:紫外分光光度法
规格:≥98%
性状:白色结晶性粉末;气微,味甜。

甘草酸(Glycyrrhizic Acid)的药理作用

1、抗肿瘤作用:甘草酸对大鼠腹水肝癌及小鼠艾氏腹水癌细胞能产生形态学上的变化,甘草酸尚能抑制皮下注射移植的吉田肉瘤,还能防止多氧化联苯对雄性小鼠所导致的肝癌并能预防0.06%四基一氨偶氮苯所引起的肝癌,其单铵盐对小鼠艾氏腹水癌及肉瘤有抑制作用。其抗癌机理目前尚不清楚,在对应用甘草酸的小鼠肝细胞超微结构形态观察时发现,甘草酸对细胞有很好的修复作用。在临床上甘草酸可使胆细胞分泌的转氨酶(GO丁与GPT)急刚减少。因而认为甘草酸能增强细胞的解毒作用和抵抗力。

2.皮质激素样作用

(1)糖皮质激素样作用:小剂量的甘草酸(600mg/kg)腹腔注射能使大鼠胸腺萎缩而肾上腺重量增加,表明有促皮质激素样作用。每日肌注12.5mg可的松的轻症阿狄森氏病人,从测定尿皮质酮的第3d起,连日并用甘草酸160mg肌注,结果尿中游离型17一羟皮质酮增加而结合型17一羟皮质酮都降低,但总排泄量无变化。健康人连贯肌注甘草酸80mg,早晚各1次,结果也相似,仅总17一羟皮质酮值稍有降低的倾向。说明甘草酸能增强和延长可的松的作用。其作用机理可能是甘草酸抑制皮质激素有体内破坏或减少与蛋白质结合,使Kn‘中游离的皮质激素浓度升高,从而增强其作用。

(2)盐皮质激素样作用:甘草酸的钠盐或铵盐均有去氧皮质酮样作用,能使多种实验动物尿量及钠的排出减少,钾排出增加,血钠上升,血钙降低,肾上腺皮质球带状萎缩.小量可的松可增强其作用。大量使用甘草酸后引起假醛固酮过多症,四肢瘫痪和低血钾。

3.抗炎、抗免疫作用

甘草酸具有保泰松或氢化可的松的抗炎作用。甘草酸对角叉菜胶引起的大鼠实验性关节炎有抑制作用,甘草酸50mg/kg腹腔注射能抑制蛋清所致的豚鼠过敏反应。甘草酸在0.46mmol/L浓度时能抑制组织胺释放剂——化合物48/80引起的肥大细胞脱颗粒。从而阻止了过敏介质的释放。小鼠以枯草杆菌产生的。一淀粉酶进行免疫,以后分别测定不同时间内血中抗体效价,发现可的松每鼠每日lmg腹腔注射能抑制抗体的产生,而每日每鼠甘草酸4mg腹腔注射,连续15d,对抗体产生无影响。小鼠iV甘草酸25mg/kg,50mg/kg能显著抑制被动皮肤过敏反应。并能拮抗组、乙酰胆碱及过敏慢反应物质(SRS—A)对兔离体回肠和豚鼠离体气管的收缩作用,以上作用均随剂量增加而增加。甘草酸使小鼠的脾重、胸腺重明显增加;可使白细胞总数,尤其是嗜中性和单核细胞数目明显增加。甘草酸具有调节抗体免疫功能的作用。

4.抗溃疡作用

对醋酸诱发的大鼠慢性溃疡,口服甘草酸的治愈率为47.7%,不仅可抑制其胃酸分泌,还可促进溃疡愈合。

5.解毒作用

小鼠实验发现甘草酸对水合氯醛、士的宁、乌拉坦和可卡因、苯砷、于十汞等的毒性有较明显的解毒作用;对印防已毒素、咖啡因、乙酰胆碱、毛果芸香碱、烟碱、巴比妥类等的解毒作用次之;对阿托品、索佛拿(Sulfanal)、毒扁豆喊、吗啡、锑剂则无效,对麻黄碱及肾上腺素反而轻度增加其毒性。甘草酸对河豚毒、蛇毒有解毒效力.与蛇毒混合注射于白鼠可预防蛇毒的致死作用与局部坏死作用,其效力高于蛇毒血清。甘草酸还能解除白喉毒素、破伤风毒素的致死作用。甘草皂剂配合抗癌药喜树碱、农吉利碱等合用,具有解毒增效作用,如甘草酸单胺盐能显著对抗喜树碱毒性并增强·其疗效。甘草酸作为一种非溶血性皂甙在体外溶血实验中能保护红细胞免受皂甙的溶解,具有对抗皂甙溶血的解毒作用。这种解毒作用可能是通过甘草酸的吸附作用。也有人认为甘草酸吸收后在肝脏中分解为甘草次酸和葡萄糖醛酸,后者能与毒物结合而解毒。

6.对脂质代射的影响

大部分高血压病人服用甘草酸后,血清胆甾醇下降,血压亦相应降低。甘草酸每日10mg/kg肌注,连续5d,对实验性家兔高脂血症有明显的降脂作用。小剂量的甘草酸(2mg/d)在一定时间内能使实验性动脉粥样硬化家兔的血胆固醇降低,粥佯硬化程度减轻,20mg/d能阻止大动脉及冠状动脉粥样硬化的发展,与女性激素合用,此效果可增强.但剂量更大时(40mg/d)反而无效。用5mg/kg,对实验性动脉粥样硬化家兔仅有轻度降胆甾醇作用与双氯克尿噻合用,并无治疗效果,其钾盐15mg/kg降脂作用则极弱。有人认为甘草酸此作用与刺激垂作一肾上腺系统有关.或是甘草酸能促进胆固醇的结合与排泄。

7.其他作用

(1)保肝作用

(2)利尿作用

(3)解热作用

(4)r-干扰素促诱生作用

甘草酸(Glycyrrhizic Acid)的毒性作用

甘草酸小鼠皮下注射的MLD为lg/kg。甘草酸大剂量(20—30mg/kg连续1周以上)能引起水肿.但停药后即可消失。

甘草酸(Glycyrrhizic Acid)的临床应用

1.用于阿狄林氏病

2.用于治疗肝炎

3.用于流行性乙型脑炎

4.用于流行性出血

不良反应

强力宁(含甘草酸40mg)静脉滴注引起低血钾麻痹

 

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