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甘草次酸(Glycyrrhetinic acid)

2013-07-08    分类:医药中间体    1人评论

甘草次酸具有抗菌消炎、抗氧化、抗衰老、吸收紫外线、美白亮肤、祛斑等功效;可调节皮肤免疫功能,增强皮肤抗病能力,消除炎症,预防过敏,清洁皮肤防止黑色素的产生,具有美白功效。

甘草次酸各项参数如下:

甘草

甘草植物图片

植物来源:豆科植物甘草属甘草的干燥根。
别名:甘草亭酸
英文名:Glycyrrhetinic acid
分子式:C30H46O4
分子量:470.69
CAS号:471-53-4
‏检测方式:高效液相色谱法
规格:≥98%
性状:白色结晶性粉末;气微,味甜。

甘草次酸(Glycyrrhetinic acid)的药理作用

1.抗衰老作用:18—β甘草次酸0。3mmol/L对人多型核白细胞(PMN)释放的氧自由基有明显的清除作用,对PMN的氧消耗无影响。18—β甘草次酸对水溶液体系产生的O2离子和OH离子有明显的清除作用,30mol/L对PMN产生的化学发光有显著的抑制作用,结果证实18—β甘草次酸有直接捕获氧自由基的作用。

甘草次酸盐(10mg/kg,口服)对高血脂大鼠和实验性动脉粥样硬化的家兔有降低胆固醇、脂蛋白和p—脂蛋白、甘油三酯的作用;家兔主动脉内的和大鼠肝脏内的胆固醇和β—脂蛋白含量下降,甘草次酸盐的降血脂和抗动脉粥样硬化作用较之聚合皂甙更强。

也有人认为,甘草次酸的作用与去氧皮质酮相似,基本作用在于影响电解质代谢,而与糖皮质激素有所不同,后者主要作用在于蛋白质及糖代谢等,而动脉粥样硬化与动脉壁酸性粘多糖增加有关,甘草次酸对糖代谢无明显影响,因此无预防或减轻动脉粥样硬化的作用。

关于甘草抗动脉粥样硬化的作用机理,有学者提出甘草成分的抗炎作用与甘草的抗动脉粥样硬化作用有关。给高血压、高脂血症、动脉硬化症等患者,每日服甘草甜素150~200mg,观察2个月,发现动脉硬化危险因子的血清脂质、总脂质、总胆固醇、中性脂肪、β—脂蛋白、磷脂质、游离脂肪酸中,总胆固醇和磷脂质等成分明显降低,血清蛋白的变化是白蛋白增加和纠G比值的改善,含炎症蛋白多的有α2—球蛋白组分明显降低,其他组分没有明显改变。

2.抗心肌缺血作用:能明显对抗大鼠因垂体后叶素所致的急性心肌缺血心电图的变化。18—β—甘草次酸腹腔注射14mg/吨、21m以此使乏氧性缺氧小鼠的存活时间延长,小鼠的整体耗氧率降低,小鼠血液pH值提高,酸中毒减轻,也能使混合血的氧分压降低,但对小鼠血中甲状腺素含量无明显影响。

采用体外培养乳鼠心肌细胞,测定其cAmP和[cd+]i结果:甘草次酸钠(SG)使心肌细胞搏动频率降低;SG与心肌细胞37℃共孵,cAMP浓度和[钙离子]i均被降低;对心肌细胞悬液氧分压变化率,在0.1mmol/L,0.2mmol/L时提高,但在0.4mmol山则降低。表明SG可保护心肌或治疗缺血性心脏病。

用双重高位结扎冠状动脉法造成兔急性心肌梗塞,通过胸前多导联心电图(ECG)ST段标测,结合NBT大体染色,血清LDH测定,证明甘草次酸钠(SGA)im9.15m日此能缩小心肌梗塞范围、纠正血清LDH异常升高,并能改善缺血性ECG变化。结果表明:SGA有保护心肌、减轻心肌缺血性损伤的作用。

3.肾上腺皮质激素样作用:对健康人和多种动物,甘草次酸能促进钠、水潴留,排钾增加,呈现去氧皮质酮样作用。对切除两侧肾上腺的病人海日用40mg氢化可的松肌注维持疗法时,若加入甘草次酸每日4g皮下注射,则出现协同作用,电解质保持平衡。但若停用氢化可的松而仅给甘草次酸则出现潴钠能力丧失,发生阿狄森氏危象。甘草次酸有去氧皮质酮作用,能使多种动物尿量及钠排出减少,钾排出增加。但对切除两侧肾上腺的大鼠,甘草次酸不能维持电解质平衡,也不能延长它们的生命。甘草次酸的化学结构与皮质固酮类相似。对切除肾上腺皮质及切除脑垂体的动物,甘草次酸仍能产生钠潴留及抗利尿和抗炎作用。甘草次酸25mg对大鼠所产生的水钠潴留作用比去氧皮质酮1mg的作用强。故认为甘草次酸的去氧皮质酮样作用不是通过内源性的去氧皮质酮和醛固酮而产生的,可能系直接作用。也有人认为是一种间接作用,即甘草次酸抑制了肾上腺皮质甾醇类在体内的破坏,因而血液中皮质甾类含量相应增加,而呈现较明显的肾上腺皮质激素样作用。另有报道指出,甘草次酸对肾上腺皮质机能减弱而未完全衰竭者才会出现作用。

4.抗炎和免疫调节作用:甘草次酸具有保泰松或氢化可的松样的抗炎作用。甘草次酸对大白鼠的棉球肉芽肿及甲醛性脚肿、皮下肌肉芽肿性炎症等均有抑制作用,对马血清或鸡蛋白所致豚鼠过敏反应均有不同程度的抑制作用。其抗炎症、抗过敏反应可能与抑制毛细血管通透性、抗组胺或降低细胞对刺激的反应性有关。甘草次酸对各种急性炎症均有抑制作用,其抗炎作用不依赖于垂体—肾上腺皮质系统,而和抑制炎症组织中PGE2生成、拮抗炎症介质组胺、5羟色胺等的作用有关。甘草次酸钠能抑制蛋白致炎小鼠炎足中PC,内过氧化物降解产物丙二醛的生成,此作用可被外源性花生四烯酸拮抗。甘草次酸钠对机体非特异性细胞免疫功能也有增强作用。18-卢甘草次酸对家兔急性血清病有免疫调节作用。兔50只随机分为实验组和对照组,用牛血清蛋白(BSA)为抗原造成兔—过性急性血清病模型。将18-p甘草次酸溶于橄榄油中(150mg/m1),实验组动物于注射BASA后第3;5;7;9d以18-p甘草次酸200mg/kg给动物肌肉注射。对照组肌注橄榄油。结果对照组与实验组动物血清中抗BSA-IgG抗体于BSA免疫后第6d检出,第12d达最高峰,实验组明显高于对照组。两组动物循环中特异性BSA-抗IkSA复合物与免疫前比较均有提高,且有显著差别,但两组间无统计学差异。血中补体值,实验组较对照组显著提高。18-卢甘草次酸对CIC的形成未见影响。

5.对消化系统的作用:甘草次酸可使结扎总输胆管的家兔、大鼠的胆红素降低,尿胆红素排泄增加,此作用较葡萄糖醛酸内酯或蛋氨酸强。对幽门结扎的大鼠有良好的抗溃疡作用,其治疗指数较高。

6.镇咳祛痰作用:甘草次酸的胆碱盐对化学刺激(吸人氨水)及电刺激猫喉上神经引起的咳嗽均有明显的镇咳作用。故认为其镇咳作用与中枢有关。研究了18-卢甘草次酸及其衍生物的镇咳作用。让豚鼠吸人氨气使之咳嗽,研究对它的抑制作用,18-β甘草次酸及其乙醇铵盐、N—甲基葡萄糖铵盐、胆碱盐等都有明确的镇咳作用,而且有剂量依赖关系,作用最强的是甘草次酸胆碱盐,皮下注射1mdkg就能抑制80%的咳嗽发作,它与可待因的效力相近。

7.抗利尿作用:甘草次酸及其盐类有明显的利尿作用。能增强肾小管对钠、氯的重吸收而呈现抗利尿作用。且其作用方式与去氧皮质酮不同,可能是对肾小管的直接作用。

8.对内耳听觉功能的影响:利用听觉电生理学方法研究表明,给豚鼠肌肉注射甘草次酸100mg/kg后,豚鼠听神经动作电位反应阈值降低,表明甘草次酸具有提高豚鼠内耳听觉功能的作用。

9.对乙酰胆碱酯酶的抑制作用:甘草次酸使用4X10.2mg/ml浓度时。对乙酰胆碱酯酶产生明显的抑制作用,在此剂量范围内随药物浓度的增加而加强。50%抑制率时的药物浓度为(21.8±1.1)mg/L。甘草次酸对乙酰胆碱酯酶的抑制作用呈竞争性—非竞争型混合抑制,与新斯的明有相似的抑制作用。

甘草次酸(Glycyrrhetinic acid)的临床应用

1、用于阿狄森氏病

甘草次酸用于治疗阿狄氏病,其剂量与维持量因人而异,持续应用数周后,剂量应逐渐减少,因患者对甘草次酸的酸感性增加,有的病例维持量仅需开始量的1/10。治疗该病理论依据为:甘草次酸的作用与去氧皮酮有类似之外,能使钠、氯化物及水滞流体内而血钾离子浓度降低,从而收到治疗效果。

2.用于眼科炎症

8%一12%甘草次酸混悬液滴眼,每日滴3—4次,治疗60例泡疹性角膜炎、角膜结膜炎及束状角膜炎患者,经治2—7d左右,56例痊愈。上巩膜炎、巩膜炎、,分别观察4例和5例,用药后在3一17d内结节消失,6—34d炎症消退。春节卡地性角膜炎,治疗6例也有效,但停药后立即复发,再用药又能控制。

3.用于各种炎症

该晶可制成各种抗炎抗过敏制剂,用于治疗风湿性关节炎、气喘、过敏性及职业性皮炎、湿疹、牛皮癣、眼耳鼻喉科炎症及溃疡等。

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0访客评论

  1. 很有启发。

    云步04-02 08:11 回复

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