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龙胆碱(Gentianine)

2013-06-19    分类:医药中间体    0人评论

【中文名】龙胆碱
【英文名】Gentianine
【CAS】439-89-4
【异名】龙胆宁碱,秦艽碱甲
【化学名】1H—pyrano[3,4-C]pyridin一1一one,5一ethenyl一3,4-dihydro
【结构式】

龙胆碱Gentianine

龙胆碱Gentianine


【分子式】C10H9NO2
【相对分子质量】175.18
【理化性质】白色结晶,易溶于氯酚、丙酮、乙醇、微溶于水。
【来源】龙胆科植物龙胆Gentiana scabra Bge.根,白花龙胆G.algida Pall.全草,大叶龙胆G.macrophylla Pall.根,西藏龙胆G.tibetica Ling根,天山龙胆G.tianschanica Rupr.花和茎、根,睡菜Menyanthes trifolia L.叶,豆科植物胡卢巴Trigonella foenum-graecum L.。种子,马钱科植物香灰莉Fagaea ftagrans Roxb.
【药理作用】
1.抗炎作用
龙胆碱能减轻大鼠甲醛性脚肿,加速肿胀消退,每日腹腔注射90mg/kg,连续lOd可使脚肿基本恢复正常,效果与水杨酸钠200mg,/kg相当。预先注射龙胆碱90mg/kg,亦能使大鼠蛋清性脚肿减轻、消退加速。但在去除两侧肾上腺的大鼠或用戊巴比妥钠麻醉的正常大鼠,则无此作用。另有实验资料证明,龙胆碱可使大鼠肾上腺内的维生素C含量显著降低,剂量越大降低越多。但在摘除垂体或在戊巴比妥钠麻醉的情况下这种作用消失。故可认为龙胆碱的抗炎作用是通过神经系统以兴奋垂体一肾上腺皮质功能而实现的。此外用染料渗出法见到给大鼠腹腔注射龙胆碱90mg/kg,能明显抑制因注射蛋清而引起的毛细血管通透性的增高。龙胆碱有抗溃疡和抑制胃液分泌作用。龙胆碱的双氢化合物无消炎作用,由此可见侧链的存在是药理作用必要的一环。
2.对循环系统的影响
龙胆碱对麻醉犬和兔有明显而短暂的降低血压和减慢心率的作用。静脉注射5~20mg/kg后动物血压即下降.剂量愈大作用愈显著,但均在2~lOmin内恢复原来水平,无快速耐受现象。静注阿托品及切断两侧迷走神经均不能阻断其降压作用,说明龙胆碱的降压作用可能与迷走神经无关。龙胆碱还有抑制离体蛙心的作用,当灌注液的浓度为1:2000时心率逐渐减慢,当浓度增至1:1000以上时除心率减慢外,还伴有舒张不全,心输出量亦减少。其降压作用可能为直接抑制心脏的结果。
3.对中枢系统的影响
龙胆碱小鼠灌服或腹腔注射表现出镇静作用,还能增强戊巴比妥钠对小鼠和大鼠的催眠作用,但当剂量加大(腹腔注射364mg/kg以上)时则出现中枢兴奋现象,最后导致麻痹死亡。光热刺激法证明,腹腔注射龙胆碱90mg/kg后20min后作用消失。龙胆碱与延胡索、草乌合用,镇痛作用可以增强。龙胆碱20~40mg/kg注射给药(皮下、腹腔或静脉)能抑制家犬肠瘘灌注氯化汞所引起的反射性肠液分泌,且抑制作用随剂量增大而增强。
4.抗过敏性休克和抗组织胺
给兔腹腔注射龙胆碱90mg/kg,能明显减轻因蛋清所致的过敏性休克症状。同样剂量给豚鼠腹腔注射亦能明显地减轻组织胺喷雾引起的哮喘及抽搐。龙胆碱还能降低注射蛋清而致的毛细血管通透性改变。
5.升血糖作用
大鼠腹腔注射龙胆碱180~250mg/kg,能使血糖升高,此作用在给药半小时即出现,维持3h。给小鼠腹腔注射龙胆碱150~250mg/kg亦能引起血糖升高,剂量越大,作用越强,已摘除肾上腺的动物注射龙胆碱不复出现血糖升高。在龙胆碱引起血糖增高的同时,肝糖原明显降低。肾上腺素阻断剂能部分或完全阻断龙胆碱的升血糖作用。可见龙胆碱的升血糖作用可能主要是通过肾上腺素的释放所致。
6.对平滑肌的作用
静注龙胆碱5~20mg/kg,对麻醉犬回肠运动无明显影响。当浓度为1:10000~1:2500时.对离体豚鼠的回肠运动亦无任何影响,但能拮抗组织胺和乙酰胆碱所引起的肠管收缩,1:5000几乎能完全拮抗组织胺的作用,对乙酰胆碱的拮抗作用相对较弱。【毒性】
龙胆碱小鼠灌胃及腹腔注射的LD50分别为486及300mg/kg。大鼠一次灌服420mg/kg~520mg/kg;犬一次灌服240mg/kg或静注80mg/kg;猴、猫每日灌服lOOmg/kg,连续3日,均无明显不良反应。亚急性毒性试验:分别以50mg/kg,90mg/kg,120mg/kg龙胆碱给大鼠腹腔注射,每日1次,连续14d·各组动物外观无改变,病理切片发现肾小球及肾小管内均有蛋白出现,部分动物有肺水肿现象
【临床应用】
1.治疗风湿性或类风湿性关节炎
秦艽注射液是含秦艽总生物碱的灭菌水溶液,每安瓿2ml,以龙胆碱计算含秦艽总生物碱10mg。注用于治疗风湿性和类风湿性关节炎,对镇痛、消肿、关节功能的恢复和退热都有显著作用。2.不良反应有报道4例风湿性关节炎患者,口服龙胆碱lOOmg,1日3次,共4~14d,先后均引起严重恶心、呕吐等反应。

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