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钩吻碱(Gelsemine)

2013-06-15    分类:有效成分单体    0人评论

【英文名】Gelsemine
【CAS】509-15-9
【异名】钩吻素甲,钩吻明,钩吻碱甲,钩吻碱丑,Kiuminine
【化学名】Gelsemine([3R一(3α,4β,5α,8α,8αβ,9S,l0)]-5-ethenyl-3,4,4α,5,6,7,8,8α-octahydro-7-methylspiro[3,5,8-ethahylylidene一1H—pyrano[3,4-c]pyridine-10,3′-[3H]indol]一2′(1’H)-one)
【结构式】

钩吻碱Gelsemine

钩吻碱Gelsemine

【分子式】C20H22N2O2
【相对分子质量】322.40
【理化性质】结晶体(丙酮),熔点170℃,微溶于水,溶于乙醇、苯、氯仿、乙醚、丙酮及烯酸
【来源】马钱科植物钩吻Gelsmium elegans Benth.根,常青钩吻G.empervirens Ait.f
【药理作用】
1.镇痛作用
钩吻碱对小鼠有镇痛作用,但有效剂量与中毒剂量相近。与阿司匹林合用则镇痛作用增强。
2.对神经系统的作用
钩吻碱能阻断电刺激心迷走神经或注射乙酰胆碱引起的降压反应。
3.抗肿瘤作用
钩吻碱对肿瘤细胞具有一定的毒性作用,对其增殖能力有一定的抑制作用,如增长速度减慢,有丝分裂指数下降,细胞死亡率明显增高。钩吻碱注射液可提高肿瘤细胞膜脂微黏度,使其流动性降低;还能提高肿瘤细胞对60Coy-射线的辐射敏感性,使辐射增敏比(SER)增加。
4.其他作用
钩吻碱有微弱的5一羟色胺样作用,能加强肾上腺素的升压作用。对犬、兔、小肠及子宫小剂量略兴奋,大剂量则抑制,是对平滑肌的直接作用。无箭毒样作用,不麻痹神经节,亦无中枢镇静作用。还有散大瞳孔的作用。能抑制MNNG、UV所致的突变,而不能抑制B(α)P所致突变。
【临床应用】
钩吻碱用于治疗神经痛,特别是三叉神经痛。也有用其酊剂治急性脊髓灰白质火。由于治疗剂量与中毒剂量相距甚近,故应用时需十分小心,严密观察,特别是对呼吸情况。
参考文献
[1]季宁彬.中药有效成分药理与应用.哈尔滨:黑龙江科学技术出版社.

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