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天麻素(Gastrodin)

2013-06-18    分类:有效成分单体    0人评论

【中文名】天麻素
【英文名】Gastrodin
【CAS】62499-27-8
【化学名】β-D-G1ucopyranoside,4-(hydroxymethyl)phenyl
【结构式】

天麻素Gastrodin

天麻素Gastrodin

【分子式】C13H18O7
【相对分子质量】286.27
【理化性质】白色棱柱状丛晶,双熔点96~98℃/145~148℃,白色针状结晶,熔点154~156℃。
【来源】兰科植物天麻Gastrodia elata BI.块茎,帕氏万带兰Vanda parishii Rchb.f.全株。
【药理作用】
1.镇静和抗惊厥作用
腹腔注射天麻素能抑制小鼠的自发活动,且能对抗咖啡因的兴奋作用,并可延长戊巴比妥钠、环己巴比妥钠、硫喷妥钠等的睡眠时间,显示其与中枢抑制药有明显的协同效应。健康人口服天麻素,由脑电波分析,发现a波指数减低,出现嗜睡波型。人工合成天麻素可延长水合氯醛引起的小鼠睡眠时间,但对小鼠被动活动无明显影响。小鼠腹腔注射天麻素可对抗戊四氮所致阵挛性惊厥,使惊厥潜伏期延长,死亡率降低或提高其半数惊厥量,并能提高小鼠对惊厥阈电压的耐受力。
2.对心血管系统的影响
天麻素静注可使猫血压轻度下降,兔心率减慢。天麻注射液能显著增强小鼠心肌的营养性血流量,提高小鼠抗缺氧能力。合成天麻素可使心肌细胞搏动频率加快,收缩力加强,节律规则,不同剂量组问无明显差异,对心肌细胞一般形态无影响,但各实验组均使细胞内糖原、核糖核酸、脱氧核糖核酸、三磷酸腺苷酯、琥珀酸脱氢酶和乳酸脱氢酶显著增加。天麻素可能具有促进心肌细胞能量代谢,特别是在缺氧情况下获得能量的作用。应用MMC中毒性心肌损伤的细胞病理模型,从细胞水平观察到合成天麻素可使MMC所致心肌细胞变性减轻,坏死减少,SDH、LDH活性明显增强。这可能与天麻素促进心肌细胞能量代谢,增强了抗损伤的作用有密切关系。
3.抗癫痫作用
家兔分别肌注马桑内酯3mg/kg前1h腹腔注射天麻素1000mg/kg、2000mg/kg;前半小时耳缘静脉注射3000mg/kg。结果表明均有延长癫痂发生的潜伏期、减轻大发作程度、缩短大发作过程,加快其恢复过程和降低死亡率的趋势。2000mg/kg或3000mg/kg的剂量既能较好地对抗癫痫小发作,也能对抗重型大发作。
4.其他作用
天麻素与麻醉品硫喷妥钠有协同作用,能延长麻醉时间。在体兔肠实验表明,对大多数动物出现小肠张力升高,肠蠕动收缩振幅增大,提示有轻度加强小肠蠕动的作用。天麻素与天麻苷元的药理作用相同。从药理实验结果分析,认为天麻素吸收入血后,再分解为天麻苷元而发挥作用。

【毒性作用】天麻素小鼠灌胃,剂量用到5000mg/kg未见中毒及死亡。犬口服天麻素75mg/kg,每日1次,连服14d,小鼠灌胃天麻素250、375mg/kg,每日1次,连续60d,对红、白、血小板总数、肝、肾功能及血脂均无影响,说明天麻素毒性很低。
【临床应用】
治疗神经疾患
合成天麻素注射液用于神经科临床227例患者,结果对多种疾患均有效。337例中显效146例(占43.3%),有效147例(占43.6%),无效44例(占13.1%),总有效率86.9%。大多数患者用药5~20d即有效果。临床证实:合成天麻素注射液不但对神经衰弱、神经综合征、血管神经性头痛症的头痛和失眠症状有良好效果,而且对于多种神经痛(坐骨神经痛、三叉神经痛、枕神经痛)和眩晕也有肯定效果,对癫痫患者也显示初步疗效。副作用一般很轻微,使用安全。与合成天麻素片剂比较,有其一定的优点。
【参考文献】
季宇彬.中药有效成分药理与应用.哈尔滨:黑龙江科学技术出版社

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