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加兰他敏(Galanthamine)

2013-06-20    分类:有效成分单体    0人评论

【中文名】加兰他敏
【英文名】Galanthamine
【CAS】35-70-0
【异名】雪花莲胺碱,Lycoremine,Jikon
【化学名】[4aS一(4a,68,8aR)]一4a,5,9,10,11,12一haxahydro-3一methoxy-11一methyl一6H—benx—ofuro[3a,3,2一et][2]benzazepin一6一ol一
【结构式】

加兰他敏(Galanthamine)

加兰他敏(Galanthamine)


【分子式】C17H21NO3
【相对分子质量】287.35
【理化性质】结晶体(苯),熔点1264127℃,颇溶于热水,易溶于乙醇、丙酮及氯仿。稍溶于苯及乙醚。
【来源】石蒜科植物黄花石蒜Lycoris curea Herb.鳞茎,石蒜L.radiata Herb.鳞茎,自水仙Na—cissus papyraceics Ker-Gaw鳞茎,夏雪片莲Leucojuma estivum Linn.叶、球茎,雪片莲L.vermum L.、沃氏雪花莲Galanthus woronawii Losink.叶、球茎,克氏雪花莲G.krasnovii、雪花莲G.miralisI。全草,斯特伦伯石蒜Stern-bergiasicula球茎,波斯石蒜Ungernia spiralis叶。
【药理作用】
1、对中枢神经系统的作用
加兰他敏是可逆性胆碱酯酶抑制剂,作用与新斯的明相似,亦能加强横纹肌收缩,使动物离体与在位肠管兴奋,抑制血管系统及缩小瞳孑L等。与新斯的明不同的是,加兰他敏易通过血脑屏障,因而对中枢神经系统有明显影响,对一些中枢性麻痹疾病也有一定治疗效果,如对脊髓灰质炎等引起的瘫痪、重症肌无力等的治疗效果均比新斯的明好,而且毒性也低。体外实验证明,加兰他敏对兔的全身、肌肉、全脑血匀浆中胆碱酯酶的活力均有抑制作用,小剂量仅对大脑皮层及延脑内的胆碱酶酶活性有较强的抑制作用,大剂量则对血脑内胆碱酯酶活性亦有抑制作用。对小鼠有镇痛作用,丙烯吗啡对它没有拮抗,却有协同作用,故与一般镇痛剂不同。此外,有抗腹水肝癌(AH-。。)和吉田肉瘤作用。
【临床应用】
1.用于脊髓灰白质炎后遗症
加兰他敏治疗小儿脊髓灰白质炎后遗症12例,观察3个疗程,有效率为77.4%,治愈率24%,治疗后肌力恢复较持久,治疗前后血尿常规及肝功能检查证明该药对肝肾及造血系统无不良影响。
2.用于偏瘫
加兰他敏治疗脑出血、血栓形成及血栓栓塞引起的偏瘫130例,每日每人2.5mg,共10d,对症状有显著改善。

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