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杜仲叶的化学成分及药理活性研究进展

最后修改:2013-01-10 03:24    分类:功效作用    0人评论

杜仲为杜仲科植物杜仲(Eucommia ulmoids Oliv.)的干 燥树皮,具补肝肾、强筋骨、降血压、安胎等诸多功效,中国药典规定其树皮作为中药杜仲人药。杜仲是国家二级珍稀树 种,杜仲皮一般需生长15~20年,而叶的资源相对丰富、易得,所以近年来国内外学者对杜仲的研究工作不断深入。本文就杜仲叶的化学成分和药理活性的研究进展作一简要综述,为深层次开发和利用这一传统中药提供理论依据。

1、化学成分

1.1 木脂素类:包括松脂醇二葡萄糖苷(pinoresinol digluco— side)这一主要降压成分、丁香脂醇二葡萄糖苷、橄榄脂素…、 吉尼波西狄克酸甲脂L2 J(geniposidic acid methylester)、儿茶素 一 (7,8 b,c)一4a-(3,4-二羟苯基) a(3H)吡喃糖、儿茶素.(7,8一 b,c)一4 18(3,4-二羟苯基).a(3H)吡喃糖【3 等,许多木脂素在抗 肿瘤方面只有很好的活性。

1.2 环烯醚萜类:杜仲醇(eneommio1)、杜仲醇苷(encommio side)、京尼平(genipin)、京尼平苷酸(geniposidic acid)、京尼平 苷(geniposide)、桃叶珊瑚苷(aucubin)、筋骨草苷(ajugoside)、 哈帕苷丁酸酯(harpagide acetate)、雷扑妥苷(reptoside)【4]、车 叶草酸、去乙酰车叶草酸、lO一乙酰鸡屎藤苷、表杜仲醇。

1.3 苯丙素类化合物:包括 谷甾醇(13-sistostero1)、熊果酸 (ursolic acid)、对香豆酸(一coumaric)、咖啡酸乙酯(oaffelt acid ethylester)、绿原酸(chlorogenic acid)、松柏苷(syringin)。

1.4 黄酮类山奈酚(kaempfero1)、斟皮素(quercetin)、紫云 英苷(astragalin)、陆地锦甘(hirsutin)、芦丁(rutin)。

1.5 氨基酸和微量元素:包括丝氨酸、谷氨酸、甘氨酸、精氨 酸等l7种游离氨基酸,其中必需氨基酸齐全;还有zn、 cu、Fe、Mn、Ge、xe等l5种微量元素 。

1.6  其它成分:杜仲胶(gutta—percha)是反式异戊二烯聚合 物、3,4一二基苯甲酸(3,4-Dihydrobenzoic acid)、葡萄糖乙苷 (ethy glucopyranoside。

2、药理作用

2.1 心血管方面的影响:张丽萍等从杜仲叶中提取降压 的有效成分松脂醇一二葡萄糖苷,皮中含量比叶强3倍左右。 杜仲叶浸膏麻醉猫具有非常明显而持久的降压作用,降压强 度随剂量增加而增加,降压维持时间也随之延长。

人体试验研究:30例高血压患者连续服用复方杜仲 合剂 4周,血压平均下降(15.33±14.85)/(10.90 ±10.66)mmHg,其中显效9例,有效l4例,有效率76.67%。 与复方罗布麻对照组相比差异明显(P<0.05)。复方杜仲 叶合剂对高血压病患者头晕、心悸、烦躁、膝腰酸软等症状有 明显改善作用;能使服用组血清TC明显下降,有调节血脂 的作用。 杜仲叶中所含的松柏苷(syringin)为血管紧张素和 cAMP的抑制剂,并能增加冠状动脉血流量。此外,水溶性 硅和钙的含量都很高,可参与心血管功能的调节…。

2.2 免疫系统的影响:给小白鼠ip杜仲叶的20%和5o%的 乙醇提取物,可明显增强小白鼠脾淋巴细胞转化功能及 腹腔巨噬细胞的吞噬功能,而对正常小鼠牌抗体形成细胞无 明显影响。杜仲叶和皮的水煎液的免疫药理作用一样,2种 杜仲叶的乙醇提取物能够增强细胞免疫功能及非特异免疫 功能,而对体液免疫无明显影响,推测杜仲叶乙醇提取物治 疗细胞免疫功能降低引起的疾病可能有一定的疗效。 杜仲叶的氯仿提取液中分离得到的地菁黄酮(1ol— olide),具有免疫抑制活性,是一种主要干扰T淋巴细胞 功能的免疫抑制物质。

2.3对抗垂体后叶所致的子宫收缩作用:大鼠离体子宫平 滑肌实验法发现:杜仲叶漫膏对子宫平滑肌的正常收缩 有一定的影响而对垂体后叶所致的子宫平滑肌强烈收缩有 显著的对抗作用,且随剂量增加而增强,与单用垂体后叶比 较,收缩频率显著减少,活动力显著降低。杜仲叶冲剂和黄 体酮一样,对垂体后叶引起的小鼠流产有明显对抗作用,能 使流产动物数明显减少,产仔数量相对增多。

2.4抗衰老作用:给小鼠灌服杜仲叶水提取物 (相当于 生药7.5,15g-kgI1)每日2次,共8周,发现杜仲叶水提取物 能明显降低衰老模型小鼠红细胞肺组织中的氧化物歧化酶 (SCID)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH—Px)的活力,明显抑制 I)-半乳糖引起的SOD和GSP-Px降低:对I)-半乳糖诱发的 小鼠氧化性损伤造成的肺组织及红细胞中脂质过氧化物 (MDA)增多明显抑制作用。提示杜仲通过提高机体抗氧化 物质,包括提高SOD对超氧阴离子的清除作用,加强GSH一 Px催化GSH对}{2 02的还原反应,抑制自由基对生物膜的 氧化性损伤,使MDA生成明显减少,从而保护细胞膜结构 和功能的完整性。试验发现_J 6_杜仲叶能增强超氧化物歧化 酶的活力,对人鼠肝脏、肌肉的脂质过氧化有明显保护作用。

2.5 对n一葡萄糖苷酶活性的抑制作用:杜仲茶_3 J用甲醇抽 提后分离得到5种n一葡萄糖苷酶抑制成分,可以阻碍或延迟 葡萄糖的生成以及肠道的吸收,从而维持体内适当的血糖 值,此外,n一葡萄糖苷酶在细胞表面的糖链传递表达的后转 录过程中也起着重要作用,它对于细胞的别是关键性的。杜 仲的甲醇提取物对n一葡萄糖苷酶的抑制率达到92%,并对 大鼠肠道的蔗糖酶也有抑制作用,可见杜仲茶有可能成为一 种理想的糖尿病及肥胖病人的食疗用品。

2.6骨细胞增殖作用:杜仲叶提取物能促进体外培养成骨 细胞(osteoblast 0B)增殖与碱性磷酸酶(ALP)的分泌,推测 杜仲叶中有直接刺激成骨样细胞增殖的成分_J 。

2.7抗肿瘤作用:杜仲叶中许多木脂素成分在抗肿瘤方面 具有较高的活性,有报道_8 丁香脂素双糖苷在淋巴细胞白血 病P388(PS)系统中有较好的活性,浓度12.5mg·kg ,可控 制T/c值≥126;京尼平苷、京尼平苷酸也有抗肿瘤活性。

3、急、毒性试验研究

急性毒性试验测得杜仲叶冲剂一 次口服的最大耐受剂量相当于临床每日服用量的400倍,说 明本品毒性低,服用安全;杜仲叶致突变试验结果:杜仲 叶对标准测试菌TA97a、TA98、TAlo0、TAl02无诱变作用, 小鼠骨髓细胞微核试验、小鼠精子畸形试验均为阴性。

4、应用与展望

杜仲是我国特有药材,其药用历史悠久,在 临床有着广泛的应用。现代药理研究报道:杜仲叶的化学成 分及其药理作用与皮基本相似,因资源较杜仲易得,已成 为当今药用开发热点,并取得不少成就,如杜仲胶囊、杜仲平 压片、杜仲壮骨丸、杜仲冲剂等 。日本以杜仲叶作为鸡饲 料添加剂,生产低胆固醇和高密度脂蛋白的鸡蛋,用杜仲叶 或其浸膏制成多种杜仲饮料等保健药品,作为抗高血压、高 血脂等疾病患用…。但我们在杜仲叶的临床疗效、制备工 艺、质量标准等方面尚亟待深入开发。

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