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绿原酸药动学研究

2013-01-28    分类:功效作用    0人评论

吸收:人体研究表明,CGA 口服吸收差,只有少部分在小肠以原型吸收,大部分则进入结肠经微生物代谢为安息香酸、苯丙酸及肉桂酸等物质后被吸收。因此口服 CGA 后,在血浆中主要以代谢产物的形式存在。抗生素可以影响结肠正常菌群,进而影响 CGA 及其肠道代谢产物在血浆中的浓度。

蛋白结合:体外试验发现 CGA 可与人血清白蛋白(HAS)结合,但不同浓度时结合方式有所不同:在低浓度时,只有一个结合位点,一分子 HAS 结合一分子 CGA ;高浓度时,存在多个结合位点。结合的主要部位在 HAS 的 IIA 区域。CGA 在体内的血浆蛋白结合率仍不清楚。

代谢:CGA 在体内的代谢尚未完全阐明。Olthof等的研究发现 CGA 被吸收后可代谢为 3、42二羟基肉桂酸,3、42二羟基安息香酸,32甲氧基242羟基安息香酸等物质,结肠中的代谢产物进入血浆后,可进一步转化为马尿酸。P450 酶可能参与了这一过程。

排泄:血浆中 CGA 及其代谢产物主要通过肾脏排泄。口服给药,则主要以代谢产物的形式随尿排出,其中马尿酸所占的比例最高,约占 CGA 及其代谢产物总量的一半。静脉给药后, CGA 在大鼠体内呈二室模型分布,生物半衰期 t1/ 2约为 0.20 h。

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