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抗肿瘤植物药

2013-06-11    分类:医药中间体有效成分单体植物提取物    0人评论

长春碱类

长春碱类主要有长春碱Vinblastine(长春花碱,VLB)和长春新碱Vincristine(醛基长春碱,VCR)。长春花碱酰胺Vindesine(长春地辛,VDS)是半合成的长春碱衍生物。长春碱类能使细胞有丝分裂停止于中期。药物使细胞内纺锤丝微管蛋白变性,阻止微管蛋白质的装配,阻碍纺锤丝的形成,因而使有丝分裂停止,是选择性抑制M期的细胞周期特异性药。VLB是对恶性淋巴瘤最有效的药物之一,对急性单核细胞白血病、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、睾丸肿瘤及肺癌也有效。VCR主要用于急性淋巴细胞白血病,对恶性淋巴瘤也有效。VDS抗瘤谱广,对急性淋巴细胞白血病及慢性粒细胞白血病有显著疗效;对小细胞肺癌、非小细胞肺癌和乳腺癌有较好疗效;对食管癌、结肠直肠癌也有一定疗效。不良反应:VLB主要为骨髓抑制,外周神经症状较轻,有刺激性,静脉注射可致血栓性静脉炎,漏出血管可致局部坏死;VCR主要为外周神经症状如手指、足趾麻木或感觉异常等,基本不抑制骨髓,也有局部刺激作用,静脉注射药液外漏可致局部坏死;VDS毒性介于VLB和VCR之间,神经症状低于VCR,骨髓抑制轻于VLB,此外,脱发、静脉炎也较常见。

鬼臼乙叉甙Etoposide(足叶乙甙,Vepesid,VP-16)

为鬼臼毒素的半合成衍生物,系细胞周期特异性药,使细胞有丝分裂停止于中期。抗瘤谱广,对肺癌、睾丸癌、急性白血病和神经母细胞瘤等有较好疗效,对小细胞肺癌疗效尤为突出。本药疗效较好,毒性较少,不良反应有恶心、呕吐、白细胞及血小板减少、脱发等。同类药鬼臼噻吩甙Teniposide(威猛,Vumon,VM-26),通常与其他抗癌药物联合应用,治疗急性粒细胞白血病、小细胞肺癌、膀胱癌、神经母细胞瘤、尤其是颅内恶性肿瘤如胶质母细胞癌疗效好。

三尖杉酯碱类

为从三尖杉科植物三尖杉中得到的生物碱。三尖杉酯碱Harringtonine(HRT)和高三尖杉酯碱Homoharringtonine(HHRT)具有抗癌作用,抑制蛋白质合成的起始阶段,使核蛋白体分解;还抑制细胞的有丝分裂,使DNA和RNA合成减少,为细胞周期非特异性药,但对s期作用更明显。三尖杉酯碱主要用于急性粒细胞白血病,疗效最好,用于急性单核细胞白血病、慢性粒细胞白血病及恶性淋巴瘤也有一定疗效,然而对急性及慢性淋巴细胞白血病疗效较差;而高三尖杉酯碱疗效也好。两药毒性主要为骨髓抑制、白细胞减少,停药可恢复。部分病人可有心脏毒性,出现心动过速,少数病人可见心肌损害。胃肠道反应高三尖杉酯碱较多见。

喜树碱类

此类药包括喜树碱Camptothecine(CPT)和羟基喜树碱10.Hydroxycamptothecine(OPT,HCPT),是从我国特有的珙桐科乔木喜树(Camptothecaacuminata)的根、皮、果实中提取的生物碱。此类药能直接破坏DNA结构并抑制其合成,主要作用于s期,属细胞周期特异性药。对G1期、G2期及M期细胞有轻微杀伤作用,对G0期细胞无作用。喜树碱对胃癌近期疗效显著,对食管癌、贲门癌、结肠癌、直肠癌及肝癌等也有一定疗效。羟基喜树碱用于原发性肝癌,也用于胃癌、白血病及头颈部癌等。不良反应为胃肠道反应、骨髓抑制如白细胞下降。药物从尿排出时刺激膀胱粘膜,可出现尿急、尿痛和血尿,停药1周后可逐渐消失。

紫杉醇Paclitaxel(Taxol)

紫杉醇系以红豆杉树皮提取的生物碱。抗癌作用明显而独特,它特异性与口.微管蛋白结合,导致微管结构畸形,从而抑制癌细胞的有丝分裂。对转移性乳腺癌、卵巢癌有良效,对其他癌症如肺癌、食管癌也有效。175mg/m2静滴。

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